【信必可都保】布地奈德福莫特罗粉吸入剂 160微克/4.5微克*60吸/支

【信必可都保】布地奈德福莫特罗粉吸入剂 160微克/4.5微克*60吸/支

布地奈德福莫特罗粉吸入剂

BuDiNaiDeFuMoTeLuoFenXiRuJi(XinBiKeDuBao)

本品主要成分为布地奈德、福莫特罗。

本品为多剂量粉吸入剂

适用于需要联合应用吸入皮质激素和长效β2－受体激动剂的哮喘病人的常规治疗。注意：信必可都保 (80微克/4.5微克/吸)不适用于严重哮喘患者。

160ug:4.5ug*60吸

1.本品不用于哮喘的初始治疗。本品应个体化用药，并根据病情的严重程度调节剂量，这在开始使用复方制剂时需要注意。如果某个患者所需剂量超出推荐剂量，则应增开适当剂量的β-受体激动剂和/或皮质激素的处方。患者应由医师定期复查评价以确保其使用最佳的信必可都保剂量。剂量应逐渐减到能有效控制病人哮喘症状的最小剂量。若使用最小推荐量后仍然能很好地控制症状，下一步则需要考虑尝试单独使用吸入皮质激素。 2.推荐剂量：成年人和青少年(12岁和12岁以上)：本品80微克/4.5微克/吸或160微克/4.5微克/吸：1-2吸/次，1日2次。在常规治疗中，当1日2次剂量可有效控制症状时，应逐渐减少剂量至最低有效剂量，甚至1日1次给予。低于12岁的儿童：有效性和安全性尚无完全确定。 3.特殊患者群：老年患者不需调整剂量。尚无肝肾功能损害的患者使用本品的资料。因为布地奈德和福莫特罗主要通过肝脏代谢清除，故严重肝硬化患者的药物暴露量估计会增加。

H20140458

AstraZenecaAB

1.最常见的不良反应是β2 －受体激动剂治疗时所出现的可预期的药理学不良反应，如震颤和心悸。 2.常见(>1/100) : (1)中枢神经系统：头痛； (2)心血管系统：心悸； (3)骨骼肌肉系统：震颤； (4)呼吸道：口咽部念珠菌感染、咽部轻度刺激、咳嗽和声嘶。 3.不常见: (1)心血管系统：心动过速； (2)骨骼肌肉系统 ：肌肉痉挛； (3)中枢神经系统：焦虑、躁动、紧张、恶心、眩晕、睡眠紊乱。 4.罕见(<1/1000) (1)皮肤：皮疹、寻麻疹、瘙痒; (2)

对布地奈德、福莫特罗或吸入乳糖有过敏反应的病人禁用。

1.在停用布地奈德福莫特罗粉粉吸入剂(信必可都保)时需要逐渐减少剂量。 2.如果发现治疗无效，或所需剂量超出现行固定的复方剂量，患者应寻求医生帮助。 3.急救用支气管扩张剂的用量增加提示疾病加重，需要重新确定用量并尽快咨询医师

对于布地奈德福莫特罗粉粉吸入剂(信必可都保)或同时使用福莫特罗和布地奈德,没有有关孕妇使用的临床资料。关于复方制剂对动物生殖毒性的研究尚未进行。怀孕期妇女使用福莫特罗还没有充分的资料。

有效性和安全性尚无完全确定。

见【用法用量】。

1.关于布地奈德吸入制剂和酮康唑的相互作用尚缺乏资料,但推测其血药浓度会大大提高。因为缺少相关资料,应避免两者合并使用。如果必须同时使用这两种药,两者的间隔时间应尽量延长,并且应该考虑减少布地奈德的剂量。 2.其他CYP3A4的强抑制剂也会显著增加布地奈德的血药浓度。β－受体阻滞剂能减弱或抑制福莫特罗的作用。信必可都保不应与β－受体阻滞剂(包括滴眼液)一起使用,除非有充足的理由。 3.布地奈德福莫特罗粉粉吸入剂(信必可都保)同时与奎尼丁、丙吡胺、普鲁卡因胺、吩噻嗪、抗组胺药(特非那定)、单胺氧化酶抑制剂和三环类抗抑郁药使用可延长QTc－间期,并增加室性心率不齐的危险。 4.同时与单胺氧化酶抑制剂合用,包括特性相似的物质,如呋喃唑酮和丙卡巴肼,可能会突然引起高血压反应。 5.同时使用其他β－肾上腺素药物则有潜在的相加作用。 6.对于正在使用洋地黄毒苷的低钾血症病人发生心律失常的可能性增加。没有观察到布地奈德与任何其他治疗哮喘的药物间有相互作用。

药理作用:药效学特征 作用机制和药效学 信必可都保含有福莫特罗和布地奈德两种成分，通过不同的作用模式在减轻哮喘的加重方面有协同作用。两种成分的作用机制分别如下： 布地奈德 吸入推荐剂量的布地奈德对肺具有糖皮质激素的抗炎作用，可减轻哮喘症状，阻缓病情恶化，且相对副作用比全身性用药少。该抗炎作用的详细机制尚不清楚。 福莫特罗 福莫特罗是一个选择性β2－肾上腺素受体激动剂，对有可逆性气道阻塞的患者有舒张支气管平滑肌的作用。支气管扩张作用起效迅速，在吸入后1～3分钟内起效，单剂量可维持12小时。 本品 在临床试验中，布地奈德中加入福莫特罗，可改善哮喘症状和肺功能，减少病情恶化。 在一项为期12周的研究中，本品对肺功能的作用与布地奈德和福莫特罗自由组合的效果等效，但优于单独使用布地奈德。抗哮喘作用并不随使用时间的延长而减弱。 在另一项包括85名6～11岁儿童的为期12周的研究中，使用本品(80微克/4.5微克/吸，每次2次，每天2吸)，患儿的肺功能得到改善，并且耐受性很好。 临床前安全性资料 合并或单独使用布地奈德和福莫特罗在动物试验中观察到的毒性，与其药理学作用过强相关。 动物生殖试验显示，皮质激素如布地奈德可致畸形(腭裂、骨骼畸形)。然而，这些动物试验结果与在人体使用推荐剂量时似乎没有关联。福莫特罗的动物生殖试验显示在很高的全身暴露量时，雄性大鼠的生育力略微下降；在比临床使用剂量高得多的全身暴露量下出现胚泡植入失败以及产后早期生存和出生体重的下降。然而，这些动物试验结果与人体似无关联。毒理研究:致癌、致突变和生殖毒性：大鼠口服同类药物硝苯地平两年未见有致癌作用。 体内致突变研究结果阴性。

吸收 本品及相应的单剂产品与布地奈德和福莫特罗分别全身给药是生物等效的。尽管如此，和单药相比，皮质醇抑制在使用布地奈德福莫特罗粉吸入剂的病人中有轻微增加。这种差别被认为对临床安全性没有影响。 没有证据表明布地奈德和福莫特罗有的相互影响。 吸入单药成分的布地奈德和福莫特罗与吸入本品的参数具有可比性。对布地奈德，在给予复方制剂时血浆浓度－时间曲线下面积轻微升高，吸收更快，血浆峰值浓度更高。对福莫特罗，在给予复方制剂时的血浆峰值浓度相似。 吸入布地奈德很快被吸收并在吸入30分钟内血浆浓度达峰值。研究显示，布地奈德通过都保吸入后在肺内的沉积均值为输出剂量的32～44％。全身生物利用度大约为输出剂量的49％。 吸入福莫特罗很快被吸收并在吸入10分钟内血浆浓度达峰值。研究显示，福莫特罗通过都保吸入后在肺内的沉积均值为输出剂量的28～49％。全身生物利用度大约为输出剂量的61％。 分布和代谢 福莫特罗和布地奈德的血浆蛋白结合率大约分别为50％和90％，分布容积分别为4L/min和3L/min。福莫特罗通过结合反应失活(可形成活性氧位去甲基和去甲酰代谢产物，但它们主要见于无活性的结合物)。布地奈德在通过肝脏的首过代谢中大约90％生物转化为低糖皮质激素活性代谢物。主要代谢产物6－β－羟－布地奈德和16－α－羟－泼尼松龙的糖皮质激素活性不到布地奈德的1％。在福莫特罗和布地奈德间，没有代谢相互作用或任何置换反应。 清除 福莫特罗的大部分剂量通过肝代谢转化并通过肾清除。吸入福莫特罗后，8～13％的给药剂量以原形从尿排出。福莫特罗的全身清除率高(大约1.4L/mim)，其终末清除半衰期平均为17小时。 布地奈德主要通过CYP3A4酶的催化代谢后清除。布地奈德的代谢产物以游离的或结合的形式清除入尿。在尿液中，检测到的布地奈德原形几乎可以忽略。布地奈德的全身清除率高(大约1.2L/min)，静脉给药后的血浆清除半衰期约4小时。 在儿童和肾功能衰竭病人，布地奈德或福莫特罗的特征尚无资料。在肝病患者，布地奈德和福莫特罗的暴露剂量可能会增高。

密封，温度低30℃。

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