【美多芭】多巴丝肼片 0.25g*40片

【美多芭】多巴丝肼片 0.25g*40片

多巴丝肼片

duobasipian

美多芭(多芭丝肼片)为左旋多巴与脱羧酶抑制剂苄丝肼（盐酸盐）按4：1的比例配制而成的复方制剂。

片剂

用于治疗帕金森病患者

0.25g*40片

美多芭最适宜的日用量必须根据不同病人的情况而定。

《中国药典》2010年版二部

国药准字H10930198

上海罗氏制药有限公司

用美多芭治疗可消除或减少单用左旋多巴后所引起的不良反应（即多巴胺的外周作用），特别是胃肠道的不良反应，同样，心血管方面的不良反应（如心律不齐、体位低血压等）也比用左旋多巴时少。然而，在治疗早期仍可发生一些不良反应：故此应劝告病人在进餐期间服美多芭，或至少辅以一些食物或饮料，并尽量避免高蛋白饮食后服药。此外，用量应慢慢地增加。可能出现诸如失眠、不安等症状。

使用美多芭的禁忌症与使用拟肾上腺素药（如肾上腺素，去甲肾上腺素及其衍生物）是一样的。严重的内分泌、肾脏、肝脏和心脏病患者，精神病和严重的精神神经病患者忌用此药。25岁以下的病人或孕妇不宜服用美多芭。 【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇不宜服用。

下列情况应慎用：1.支气管哮喘、肺气肿及其他严重的疾病。2.严重的心血管疾病。3.有惊厥病或病史者。4.糖尿病及其他内分泌疾病，如影响下丘脑或垂体的功能。5.闭角型青光眼或有倾向者。6.肝、肾功能障碍。7.有黑色素瘤病史或怀疑者。8.心肌梗死史及遗留有心律失常者。9.精神病人。10.有尿潴留者。

孕妇不宜服用。

25岁以下不宜服用。

同用法用量。

如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

药理作用:多巴丝肼是左旋多巴和苄丝肼组成的复方制剂。多巴胺是脑中的一种神经递质，帕金森氏病患者脑基底神经节中多巴胺含量不足。左旋多巴是多巴胺生物合成的中间产物，是多巴胺前体，在芳香族L-氨基酸脱羧酶的作用下生成多巴胺。左旋多巴可以通过血脑屏障，而多巴胺本身则不能，因此左旋多巴被用作前药来增加多巴胺水平。 给药后，左旋多巴在脑外以及大脑组织中发生快速脱羧反应生成多巴胺，使得大多数左旋多巴不能到达基底神经节，而外周产生的多巴胺常会引起不良反应。因此，抑制脑外组织中左旋多巴的脱羧反应是十分必要的。左旋多巴与外周脱羧酶抑制剂苄丝肼同时给药即可达到这一目的。 多巴丝肼是左旋多巴与苄丝肼按4：1制成的复方制剂，在临床试验和治疗应用中已证明这一比例具有最佳疗效，与单独给予大剂量左旋多巴的效果相当。毒理研究:遗传毒牲 多巴丝肼、左旋多巴、苄丝肼Ames试验结果为阴性。 生殖毒性 生殖毒性试验中，小鼠(400mg/kg)、大鼠(250、600mg/kg）、家兔(120、150mg/kg) 中未见致畸作用或对骨骼发育的影响，但大鼠一般毒性试验结果显示可能会影响骨骼发育。在产生母体毒性的剂量下，可见胚胎死亡发生率增加（家兔）和/或胚仔体重降低（大鼠）。

吸收 左旋多巴主要在小肠上部区域被吸收，吸收与部位无关。摄入标准型美多芭后约一个小时，左旋多巴的血浆浓度达到峰值。左旋多巴的血浆浓度峰值和吸收程度(AUC)随剂量（50-200mg左旋多巴）增加而成比例增加。 摄入食物可降低左旋多巴吸收的速度和程度。在进食标准餐后给予美多芭，左旋多巴的血浆浓度峰值降低30%，达峰时间有所延长，吸收程度降低15%。 分布 左旋多巴通过饱和转运系统穿过血脑屏障，不与血浆蛋白结合，分布容积为57升。左旋多巴在脑脊髓液中的AUC是血浆中的12%。与左旋多巴不同，治疗剂量的苄丝肼并不穿过血脑屏障，而主要集中在肾脏、肺、小肠和肝脏等部位。 代谢 左旋多巴通过两种主要途径（脱羧作用和O-甲基化）和两种次要途径（氨基转移作用和氧化作用）进行代谢。左旋多巴在芳香族氨基酸脱羧酶的作用下转化为多巴胺。这一代谢途径的主要终产物是高香草酸和二羟基苯乙酸。在儿茶酚-O-转甲基酶的作用下，左旋多巴甲基化成3-O-甲基多巴。这种主要的血浆代谢产物的清除半衰期是15个小时，并可在使用治疗剂量美多芭的患者体内蓄积。 与苄丝肼合并用药时，左旋多巴在外周的脱羧反应减少，反应为血浆中左旋多巴和3-O-甲基多巴的水平较高，以及血浆中儿茶酚胺（多巴胺，去甲肾上腺素）和酚羧酸（高香草酸和二羟基苯乙酸）的水平较低。 苄丝肼在小肠粘膜和肝脏中通过羟基化作用生成三羧基苄基肼。这种代谢产物是一种有效的芳香族氨基酸脱羧酶抑制剂。清除 在具有外周抑制作用的左旋多巴脱羧酶存在的情况下，左旋多巴的清除半衰期约为1.5个小时。在患有帕金森氏病的老年患者（65-78岁）中，清除半衰期略有延长（约延长25%）（参见特殊人群的）。左旋多巴的血浆清除速率约为430ml/min。 苄丝肼几乎可以通过代谢作用完全清除。代谢产物主要由尿液排泄(64%)，小部分通过粪便排泄(24%)。 特殊人群的 目前尚无尿毒症患者和肝病患者的数据。 目前尚无左旋多巴在肾功能损伤患者中的药代学数据。 目前尚无左旋多巴在肝功能缺损患者中的药代学数据。 老年帕金森氏病患者(65-78岁)与青年患者(34-64岁)相比，左旋多巴的清除半衰期和AUC均高出约25%。统计学意义显著的年龄影响在临床上可以忽略，且对于所有适应症的给药方案的影响都很小。

遮光，密封，在阴凉干燥处保存。

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