【舒坦罗】盐酸帕罗西汀片 20mg*12片

【舒坦罗】盐酸帕罗西汀片 20mg*12片

盐酸帕罗西汀片

yansuanpaluoxidingpian

盐酸帕罗西汀，化学名：㈠-反式-4R-（4-氟苯基）-3S-{[3′,4′-(亚甲二氧基)苯氧基]甲基}-哌啶盐酸盐半水物。

本品为薄膜包衣片，除去包衣后显白色或类白色。

治疗各种类型的抑郁症。 包括伴有焦虑的抑郁症及反应性抑郁症。 常见的抑郁症状：乏力，睡眠障碍，对日常活动缺乏兴趣和愉悦感，食欲减退。 治疗强迫性神经症。 常见的强迫症状：感受反复和持续的可引起明显焦虑的思想、冲动或想象，从而导致重复的行为或心理活动。 治疗伴有或不伴有广场恐怖的惊恐障碍。 常见的惊恐发作症状：心悸，出汗，气短，胸痛，恶心，麻刺感和濒死感。 治疗社交恐怖症／社交焦虑症。 焦虑的症状：心悸，出汗，气短等。 通常表现为继发于显著或持续的对一个或多个社交情景或表演场合的畏惧，从而导致回避。

20mg*12片

口服，建议每日早餐时顿服，药片完整吞服勿咀嚼。 成年人 抑郁症和社交恐怖症／社交焦虑症：一般剂量为每日20mg。 服用2-3周后根据病人的反应，每周以10mg量递增。 每日最大量可达50mg，应遵医嘱。 强迫性神经症：一般剂量为每日40mg，初始剂量为每日20mg，每周以10mg量递增。 每日最大剂量可达60mg。 惊恐障碍：一般剂量为每日40mg，初始剂量为每日10mg，根据病人的反应，每周以lOmg量递增，每日最大剂量可达50mg。 惊恐障碍治疗早期其症状有可能加重，故初始剂量为10m 。

《中国药典》 2010年版二部

国药准字H20040533

浙江尖峰药业有限公司

据文献资料报道盐酸帕罗西汀临床对照研究观察到的主要不良反应为中枢神经系统：嗜睡、失眠、激动、震颤、焦虑、头晕；胃肠道系统包括便秘、恶心、腹泻、口干、呕吐和胃肠胀气；其他还有乏力、性功能障碍(包括阳痿、性欲下降)。 多数不良反应的强度和频率随用药的时间而降低，通常不影响治疗。 曾有不安、幻觉、轻躁狂、红-绿色盲、呕吐及血清素综合征的报道。 与其它5-羟色胺再摄取抑制剂一样，有报道服用本品造成短暂的血压改变，此情况多发生于有潜在高血压或焦虑患者，但少有心动过速的报道。 曾有发生意识障碍的报道。

对本品过敏者禁用。

1 闭角型青光眼、癫痫症、肝肾功能不全等患者慎用或减少用量。 2 出现转向躁狂发作倾向时应立即停药。 3 用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。 4 服用本品的患者应避免饮酒。

妊娠和哺乳期：动物研究表明，本品无任何致畸性，也无选择性胚胎毒性作用。近期对妊娠头三个月暴露于抗抑郁药物后的妊娠结果进行的流行病学研究报告，与使用帕罗西汀相关的先天畸形的危险性升高，尤其是在心血管方面的（如，房室间隔缺损）。该数据表明母亲暴露于帕罗西汀下，婴儿发生心血管缺陷的风险约为1/50，而一般人群的预期风险约为1/100。对于妊娠妇女或计划怀孕的妇女，处方医生只有在衡量帕罗西汀潜在受益大于潜在风险时方可使用，否则需选择可替代的治疗描施。如果妊娠妇女需停止使用帕罗西汀，处方医生应参见【用法用量】－帕罗西汀的停药和【注意事项】－成年人停用帕罗西汀治疗的症状。暴露于帕罗西汀或其他SSRIs的妊娠妇女中已经有早产的报告，虽然尚未明确早产与药物治疗的因果关系。如果母亲持续到妊娠晚期仍在使用本品，则应当观察新生儿的情况，因为妊娠后三个月的晚期暴露于帕罗西汀或其他SSRIs的新生儿中已经有并发症的报告。但是，与药物治疗的因果关系尚未得到证实。已报道的临床发现包括：呼吸窘迫﹑紫绀﹑呼吸暂停﹑癫痫发作﹑体温不稳定﹑喂哺困难﹑呕吐﹑低血糖﹑张力过高﹑张力过低﹑反射亢进﹑震颤﹑神经过敏﹑烦躁﹑昏睡﹑经常哭和嗜睡。某些情况下，报告的症状被描述为新生儿撤药症状。大多数情况下，据报道这些并发症是发生于分娩后即刻或不久（＜24小时）。在一项流行病学研究中，怀孕20周后使用选择性5-HT再摄取抑制剂（包括帕罗西汀），与增加新生儿持续性肺动脉高压的风险有关。在怀孕后期使用过选择性5-HT再摄取抑制剂的人群中，据报道绝对的风险大约为每1000妇女中有6-12人，而在普通人群率则为每1000妇女中有1-2人。少量帕罗西汀经乳汁排出。在已发表的研究中，母乳喂养的婴儿中血清浓度无法检出（＜2ng/ml）或很低（＜4ng/ml）这些婴儿中没有药物效应的体征。尽管如此，赛乐特仍不能用于哺乳期，除非有证据说明母亲的预期受益大于可能对婴儿的风险。

因本品对儿童的疗效及安全性数据尚不完善，故不推荐儿童使用。

老年患者服用本品后，其血药浓度较成人高，为慎重起见，初始剂量宜酌减，每日最大剂量不宜超过40mg。

1 本品与色氨酸合用，可造成高血清素综合症，表现为躁动、不安及胃肠道症状。 再者可出现肌张力增高、高热或意识障碍，故本品不宜与色氨酸合用。 2 肝酶的药物酶的诱导剂或抑制剂，可影响本品的代谢和药代动力学性质，当本品与已知的药物代谢抑制剂合用时，应使用剂量范围的低限，而与已知的酶诱导剂合用时，无须考虑调整初始剂量。 3 服用本品的患者应避免饮酒。 4 服用本品前后2周内不能使用单胺氧化酶抑制剂，在停用单胺氧化酶抑制剂2周后，开始服用本药应慎重。

盐酸帕罗西汀为抗抑郁症药，是强效、高选择性5-HT再摄取抑制剂，可使突触间隙中5-HT浓度升高，增强中枢5-羟色胺能神经功能。仅微弱抑制去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取，与毒蕈碱受体或α1-、α2-、β-肾上腺素受体，多巴胺2受体(D2),5-羟色胺1、2受体(5-HT1,5-HT2)和组胺H1受体几乎无亲和力。对单胺氧化酶无抑制作用。遗传毒性： 帕罗西汀Ames试验、小鼠淋巴瘤试验、程序外DNA合成试验，人淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠微核试验及大鼠显性致死试验结果均为阴性。 生殖毒性： 给予帕罗西汀15mg/kg/天（以mg/m2计算，是治疗抑郁症临床推荐剂量的2.9倍），大鼠的受孕率下降。在2到52周的毒性研究中，发现雄性大鼠生殖道不可逆损伤（50mg/kg/天时可见附睾管上皮空泡，25mg/kg/天时伴随精子生成抑制的睾丸输精管萎缩）。器官形成期大鼠和家兔分别给予帕罗西汀50mg/kg/天和6mg/kg/天（以mg/m2计算，分别相当于治疗抑郁症临床推荐剂量的8和2倍），未见致畸作用。但是在大鼠妊娠后三个月及整个哺乳期连续给药，哺乳期的前4天，幼鼠死亡增加，该作用发生在1mg/kg/天，死亡原因尚不清楚。未能确定造成大鼠幼鼠死亡的无影响剂量。 致癌性： 在啮齿类动物掺食法给药两年的致癌性试验中，小鼠和大鼠的给药剂量分别达25mg/kg/天和20mg/kg/天（以mg/m2计算，分别相当于治疗抑郁症临床推荐剂量的2.4和3.9倍）。结果可见高剂量组雄性大鼠网状细胞瘤发生率显著增加（对照，低，中和高剂量组分别为1/100, 0/50，0/50和4/50），淋巴网状内皮细胞瘤发生率呈剂量依赖性增加。雌性大鼠未见影响。小鼠中肿瘤数呈现剂量相关性增加，但出现肿瘤的小鼠数量未见药物相关性增加。这些发现与人类的相关性尚不清楚。

帕罗西汀盐酸盐溶液口服后吸收完全。每日口服本品30mg，连续服用30天，平均清除半衰期约为21小时(CV 32%)。帕罗西汀主要经代谢降解，其代谢产物无药理活性。在剂量增加时表现为非线性过程。帕罗西汀部分是由CYP2D6代谢，代谢产物主要经尿液排泄，少量由粪便排泄，尚没有在CYP2D6缺陷患者（缺乏代谢型）中评价帕罗西汀的资料。 吸收和分布 口服后本品能完全吸收，吸收后经首过代谢。正常男性每日口服本品30mg，大部分10天左右能达到稳态，极少数病人所需的时间稍长，稳态时的Cmax为61.7ng/ml，Tmax为5.2hr，Cmin为30.7ng/ml。T1/2为21小时(CV 32%)。稳态Cmax和Cmin值是单剂量临床试验预测数值的6-14倍。基于AUC0-24。计算的稳态药物暴露量则为单剂量临床试验预测数值的8倍。过度蓄积是由于帕罗西汀的代谢酶快速饱和的结果。 采用在单剂量给药的同时进食/或不进食的方法，研究了食物对帕罗西汀生物利用度的影响。与食物同服时，AUC略有增加(6%)，但Cmax增加较多(29%)，血浆浓度达峰时间从6.4小时缩短到4.9小时。本品95%与血浆蛋白结合，分布于全身各组织，包括中枢神经系统，仅1%留在体循环中。代谢和排泄 其清除半衰期通常为24小时。本品经肝脏代谢，主要经肾脏排泄，少量由粪便排泄。其代谢物无活性。 帕罗西汀口服吸收后的主要代谢产物为氧化和甲基化的极性共价复合物，易于清除。与葡萄糖醛酸及硫酸盐的共价结合物为主，主要代谢产物已经分离出并确定。资料显示药物的代谢产物对5-羟色胺再摄入的活性抑制作用不足母药的1/50。CYP2D6参与了帕罗西汀的部分代谢。在临床用药剂量时，该酶的饱和使帕罗西汀剂量增加及疗程增加时的过程表现为非线性。该酶对帕罗西汀代谢的作用提示了一些潜在的药物间相互作用可能（参见【注意事项】）。口服帕罗西汀溶液30mg剂量后10天，将近64%由尿液排泄，其中2%为母药，62%为代谢产物；大约有36%由粪便排泄（可能是经由胆汁），其中大多数为代谢产物，母药不足1%。

密封保存。

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