【曲莱】奥卡西平片 0.15g*50片

【曲莱】奥卡西平片 0.15g*50片

奥卡西平片

AoKaXiPingPian(QuLai)

化学名：10，11-二氢-10-氧代-5 H-二苯[b，f] 氮杂卓-5-羧胺 分子式：：C15H12N2O2 分子量：252.3

曲莱为浅灰绿色椭圆形薄膜衣片，除去薄膜衣显白色或类白色。

曲莱适用于成年人和5岁以及5岁以上儿童患者，治疗原发性全面性强直-阵挛发作和部分性发作，伴有或不伴有继发性全面性发作。

0.15g*50片

曲莱适合于单独或与其它的抗癫痫药联合使用。在单药治疗和联合用药中，曲莱 应该从临床有效剂量开始用药，1天内分为2次给药。根据病人的临床反应增加剂量。如果曲莱与其它抗癫痫药联合使用，由于病人总体的抗癫痫药物剂量的增加，需要减少其它抗癫痫药的剂量或/和更加缓慢的增加曲莱的剂量。 曲莱可以空腹或与食物一起服用。 对没有肾功能损害的病人，推荐治疗剂量如下所示。奥卡西平药代动力学的特点是不需要监测血药浓度从而使曲莱治疗更加方便。 成人- 单药治疗： 用曲莱治疗，起始剂量可以为一天600 mg（8-10 mg/kg/天），分2次给药。为了获得理想的效果，可以每隔1个星期增加每天的剂量，每次增加剂量不要超过600 mg。每日维持剂量范围在600-2400 mg之间，绝大多数病人对每日900 mg的剂量即有效果。 单药治疗的对照研究显示，以前没有用其它抗癫痫药治疗的病人，有效药物剂量为每日1200 mg。一些用其它的抗癫痫药控制不好，而换用曲莱单独治疗的难治性癫痫病人，每日2400 mg的剂量证明是有效的。 联合治疗： 用曲莱治疗，起始剂量可以为一天600 mg（8-10 mg/kg

国药准字J20171081(注册证号H201710

意大利Novartis Farma S.p.A

在临床试验中，大多数的不良反应是轻到中度，并且是一过性的，主要发生在治疗的开始阶段。 对每个系统不良反应特性的评价是依照曲莱临床试验中出现的不良事件。另外，也加入了在有效病例延续治疗项目中的重要临床不良反应报告和上市后的报告。 按照CIOMSIII分类估计的不良反应发生频率：很常见≥ (greater than or equal to) 10%；常见1-10%；少见0.1-1%；罕见0.01-0.1%；非常罕见<0.01%。 全身反应： 很常见 - 疲劳（12%）； 常见 - 无力

已知对曲莱任何成份过敏的病人；房室传导阻滞者禁用。

对卡马西平过敏的病人， 在使用曲莱治疗过程中，也可能发生过敏反应（如严重的皮肤反应）。卡马西平和奥卡西平的交叉过敏反应率为25-30%。 过敏反应也可以发生在对卡马西平没有过敏史的病人。作为一条原则，在首次出现过敏反应征象的时候，应该立即停用曲莱。 可达2.7%的病人使用曲莱治疗时，血清钠会下降到125 mmol/L以下，但常常没有临床症状，并不需要改变治疗。如果考虑临床干预，来自临床试验的经验显示，减少或者停用曲莱，或者对病人采取保守治疗（例如减少液体的摄入），血清钠水平都会回到正常基线以上。以下

妊娠： 有确切的证据表明曲莱对人的胚胎有危险，但是，药物对患有癫痫病的母亲的益处可能会大于其危险性。 动物实验表明，高剂量的奥卡西平对母体有毒性作用，可增加胚胎的死亡率并在一定程度上影响出生前

遵循医嘱

酶抑制： 在人肝脏的微粒体中，研究了奥卡西平对细胞色素P450复合物中大多数与其它药物代谢有关的酶。结果显示，奥卡西平和其活性代谢物MHD抑制了CYP2C19。 如果在服用大剂量曲莱的同时也服用了需经过CYP2C19代谢的药物（例如苯巴比妥，苯妥英钠），就很可能发生药物相互作用。因此，某些病人如果同时服用曲莱和其它经过CYP2C19代谢的药物，需要降低同时服用的这些药物的剂量。奥卡西平或MHD对在人肝脏的微粒体中存在的下列细胞色素-P450复合物有抑制作用，但非常罕见或轻微 ：CYP1A2、CYP2A6、CYP2C9、CYP2D6、CYP2E1、CYP4A9和CYP4A11。 酶诱导 体内和体外的研究显示，奥卡西平和MHD对细胞色素CYP3A4、CYP3A5有诱导作用。CYP3A4、CYP3A5与二氢吡啶类的钙离子拮抗剂、口服避孕药和某些抗癫药（例如卡马西平）的代谢有关。故能导致这些药物血清浓度的降低（见下表）。 在体外研究中，MHD仅能轻微地诱导UDP-葡糖醛酸转移酶（UDPGT），因此MHD在体内不可能作用于那些主要通过与UDPGT结合而清除的药物（例如丙戊酸类，拉莫三嗪

尽管目前对多数抗癫痫药物作用的确切机制尚未完全弄清，但是仍可认为该类药物是通过改变神经元兴奋性基本介质的活性，即脑的电压和神经介质离子通道的调控而产生其效用。根据最近的研究发现，奥卡西平和其单羟基衍生物(MHD)的抗惊厥作用主要是阻断了脑的电压依赖性钠离子通道。在治疗浓度时，这两种化合物抑制了细胞培养中的鼠神经元的钠依赖性动作电位的持续性高频重复放电，这种效应可能有助于阻断癫痫灶的痫性电活动的传播。另外，鼠海马组织切片的体外研究结果表明，消旋MHD及其两种对映体的抗癫痫作用也因为有钾离子通道的参与调节。

吸收 奥卡西平通过胃肠道快速吸收，服用膜衣片时至少95%的剂量被吸收。奥卡西平迅速且几乎完全地降解为药理活性成份10,11-二氢-10-羟基-卡马西平(单羟基衍生物，MHD)。 健康男性志愿者空腹一次服用奥卡西平膜衣片600 mg后，MHD平均血浆峰值浓度Cmax为31.5 umol/L，相应的达峰时间为5小时。 食物不会影响奥卡西平的吸收度和吸收率，因此，奥卡西平可以空腹或与食物一同服用。 分布 MHD表面分布容积为49升，大约40%的MHD与血清蛋白结合，特别是白蛋白。在有效的治疗范围内，这

30°C以下

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